ACTILYSE , poudre et solvant pour solution injectable et perfusion
Classe
L’altéplase est une glycoprotéine qui active la biotransformation du plasminogène en plasmine. Après administration intraveineuse, l’altéplase circulante reste relativement inactive. Elle n’est activée qu’après liaison à la fibrine et induit alors la conversion du plasminogène en plasmine, entraînant ainsi la dissolution du caillot de fibrine.
- Thrombolytique
Indication
Traitement thrombolytique à la phase aiguë de l’infarctus du myocarde
Schéma thérapeutique dit “accéléré” (90 minutes): destiné aux patients chez qui le traitement peut être débuté dans les 6 heures suivant l’apparition des symptômes.
L’altéplase permet donc de réduire le taux de mortalité à 30 jours après infarctus du myocarde.
Traitement thrombolytique après embolie pulmonaire aiguë massive avec instabilité hémodynamique
Le diagnostic devra donc être confirmé dans la mesure du possible par des méthodes objectives (angiographie, scanner).
Mais il n’existe pas de preuve de bénéfice en terme de morbi-mortalité dans cette indication.
Traitement fibrinolytique de l’accident vasculaire cérébral ischémique à la phase aiguë
Le traitement doit être instauré le plus tôt possible dans le délai des 4h30 suivant l’apparition des symptômes d’accident vasculaire cérébral et après avoir exclu une hémorragie intracrânienne par des techniques appropriées d’imagerie (par exemple, tomodensitométrie cérébrale ou autre méthode d’imagerie sensible pour le diagnostic d’une hémorragie). L’effet du traitement est temps-dépendant; par conséquent, plus le traitement est administré précocement, plus la probabilité de résultat clinique favorable est élevée.
Contre indications retenues dans l’AMM de l’ Actilyse
Comme tous les agents thrombolytiques, l’altéplase ne doit pas être utilisé dans tous les cas associés à un risque hémorragique élevé :
- diathèse hémorragique connue ;
- traitement concomitant par des anticoagulants oraux ;
- hémorragie sévère ou potentiellement dangereuse, manifeste ou bien récente ;
- antécédent ou même suspicion d’hémorragie intracrânienne ;
- suspicion d’hémorragie sous-arachnoïdienne ou bien antécédents d’hémorragie sous-arachnoïdienne liée à un anévrisme ;
- antécédents de lésion sévère du système nerveux central (par exemple néoplasie, anévrysme, intervention chirurgicale intracérébrale ou intrarachidienne) ;
- rétinopathie hémorragique, diabétique par exemple ;
- massage cardiaque externe traumatique récent (moins de 10 jours), mais aussi accouchement, ponction récente d’un vaisseau non accessible à la compression ; hypertension artérielle sévère non contrôlée ;
- endocardite bactérienne, péricardite ;
- pancréatite aiguë ;
- ulcères gastro-duodénaux documentés au cours des 3 derniers mois, varices œsophagiennes, anévrysme artériel, ou bien malformations artérielles ou veineuses ;
- néoplasie majorant le risque hémorragique ;
- hépatopathie sévère y compris insuffisance hépatique, cirrhose, hypertension portale, varices œsophagiennes, ou bien hépatite évolutive ;
- intervention chirurgicale ou traumatismes importants au cours des 3 derniers mois.
De plus dans l’indication d’accident vasculaire cérébral ischémique à la phase aiguë, les contre- indications complémentaires sont :
- Symptômes d’AVC ischémique apparus plus de 3 heures avant l’initiation du traitement ou bien dont l’heure d’apparition est inconnue ;
- Déficit neurologique mineur ou bien symptômes s’améliorant rapidement avant l’initiation du traitement ;
- Accident vasculaire cérébral jugé sévère cliniquement (par exemple NHSS > 25). De même par imagerie ;
- crises convulsives au début de l’AVC ;
- Signes d’hémorragie intracrânienne au scanner ;
- Symptômes suggérant une hémorragie sous-arachnoïdienne, même si absence d’anomalie au scanner ;
- Administration d’héparine au cours des 48 heures précédentes avec un temps de thromboplastine dépassant la limite supérieure de la normale ;
- Patient diabétique présentant des antécédents d’AVC ;
- Antécédent d’accident vasculaire cérébral au cours des 3 derniers mois ;
- Plaquettes inférieures à 100 000/mm3 ;
- Pression artérielle systolique > 185 mmHg ainsi que pression diastolique > 110 mmHg. En conséqence dans ce cas un traitement d’attaque (voie IV) nécessaire pour réduire la pression artérielle à ces valeurs seuils ;
- Glycémie inférieure à 50 ou bien supérieure à 400 mg/dl.
- Utilisation chez l’enfant et le sujet âgé : par contre Actilyse® n’est pas indiqué pour le traitement de l’AVC à la phase aiguë chez les patients de moins de 18 ans ou de plus de 80 ans. »
- « L’expérience de l’administration d’Actilyse® pendant la grossesse ou l’allaitement est très limitée. En conséquence, en cas de menace du pronostic vital, il faut prendre en considération les bénéfices attendus et les risques éventuels. »
Protocole d’administration de l’Actilyse :
1 SE: 1 fl de 50 mg dilué dans 50 ml de NaCl “Préparer 2 SE de 50 ml”
| Produit / Présentation | Mode de dilution | Étiquette | |||
| ACTILYSE(RT-PA)Fl 50 mg | 1 Fl dans 50 ml | ACTILYSE 1 mg par ml – 50 mg dans 50 ml | |||
| SCA ST+ | |||||
| Poids | Bolus | Puis 0,75 mg/kg sur 30 min | Puis 0,50 mg/kg/ sur 1h | ||
| 40 kg | 15 mg sur 2 min | 30 mg | 60 ml/h | 20 mg | 20 ml/h |
| 50 kg | 37,5 mg | 75 ml/h | 25 mg | 25 ml/h | |
| 60 kg | 45 mg | 90 ml/h | 30 mg | 30 ml/h | |
| 65 kg | 50 mg Max | 100 ml/h | 35 mg Max | 35 ml/h | |
| EP massive | |||||
| Bolus 10 mg IVL | 1 mg/kg sur 120 min ou 0,6 mg/kg sur 30 min | ||||
| AVC 0,9 mg/kg/1h dont 10% bolus | |||||
| Poids | Bolus ml (10%) | ml/1h (90%) | |||
| 40 kg | 4 | 32 | |||
| 50 kg | 4 | 41 | |||
| 60 kg | 5 | 50 | |||
| 70 kg | 6 | 57 | |||
| 80 kg | 7 | 65 | |||
| 90 kg | 8 | 73 | |||
| 100 kg | 9 | 81 | |||